Антибиотики

Антибиотики- сложные химические вещества, препятствующие размножению микроорганизмов, или убивающие их.

Многие виды микроорганизмов выделяют вещества, которые ограничивают рост (бактериостатические) или убивают микроорганизмы других видов. Эти вещества, названные антибиотиками, могут быть также и продуктами жизнедеятельности высших растений и животных, и являются как бы химическими средствами защиты.

К настоящему времени известно более 10 тысяч природных и синтетических антибиотиков и уже более ста из них применяют в медицине, а также в сельском хозяйстве для защиты растений и животных от болезней. Их общее производство во всём мире превышает 50 тысяч тонн в год. Большинство антибиотиков имеют весьма сложную структуру, содержащую четырёхчленный бета-лактамный (азетидиновый) цикл, который является ответственным за антибиотическое действие пенницилина- родоначальника этой группы антибиотиков, природных и полусинтетических бактерицидных веществ.

Антибиотики пенициллинового ряда

Эра пенициллиновых антибиотиков началась в 1929 году с открытием антимикробных свойств у плесневого гриба Penicillium notatum, который предотвращал рост микроорганизмов Staphylococus. В 1940 году из гриба было выделено соединение, названное пенициллином. Из нескольких известных в настоящее время природных пенициллинов наиболее широкое применение получил самый дешёвый и низкотоксичный бензилпенициллин. Все пенициллины проявляют бактерицидную активность главным образом на грамположительных бактериях: стрептококках, стафилококках, пневмококках и др., ингибируя в них биосинтез белков клеточных стенок.

Применяют пенициллины для лечения пневмоний, ангины, туберкулёза, дизентерии, гнойных инфекций и других заболеваний. Недостатком большинства пенициллинов является их малая кислотоустойчивость (быстрый гидролиз при приёме внутрь), узкий спектр действия (они не подавляют грамотрицательные бактерии) и быстрое развитие устойчивости у бактерий. Для преодоления этих недостатков было получено огромное количество полусинтетических пенициллинов

Цефалоспорины

Более устойчивыми антибиотиками являются цефалоспорины- продукты метаболизма грибов Cephalosporimum. Они стали входить в медицинскую практику с 1960-х годов и к настоящему времени используется большое число природных и полусинтетических антибиотиков этой группы. Механизм их действия сходен с действием пенициллинов (ингибирование синтеза белковой оболочки патогенной бактерии). Если цефалоспорины первого поколения, такие, как цефатриазин и цефазолин, эффективны против грамположительных бактерий, то представители второго поколения- цефаклор, цефуроксим и др. подавляют некоторые грамотрицательные бактерии (кишечную палочку). Цефатоксим и цефтриаксон входят в группу третьего поколения. Они обладают ещё более широким диапазоном действия и эффективны при борьбе с бактериями, производящими лактамрасщепляющие ферменты. В настоящее время активно создаются цефалоспориновые антибиотики нового- четвёртого поколения, которые не только высокоэффективны против большинства бактерий, но и высокоустойчивы к лактамазам.